Quem nunca tirou um cochilo depois de tomar ciclobenzaprina que atire a primeira pedra! No dia a dia e na internet não faltam relatos de pessoas caindo no sono após uma dose do relaxante muscular, conhecidíssimo pelos nomes comerciais Miosan®, Miofibrax®, Musculare® entre outros. A grande questão que assola nossas mentes curiosas é a seguinte: por que diabos um relaxante muscular provoca sonolência?
A ciclobenzaprina foi introduzida para uso terapêutico em humanos desde a década de 1970. Os primeiros estudos com a substância pretendiam avaliar seu potencial no tratamento de distúrbios do humor, dada a sua similaridade estrutural com os antidepressivos tricíclicos, especialmente a amitriptilina. Em seguida, o foco dos pesquisadores passou a ser o estudo de seu efeito relaxante muscular, sendo este semelhante ao de fármacos como o carisoprodol e a orfenadrina.
O mecanismo de ação da ciclobenzaprina ainda é uma incógnita. Uma das hipóteses relaciona o efeito terapêutico à redução da atividade de neurônios motores α e γ no tronco encefálico. Outra explicação associa o efeito da substância com o antagonismo de receptores serotoninérgicos 5-HT2.
Imbróglios farmacodinâmicos de lado, fato é que a ciclobenzaprina, além de tudo, também exerce ação antimuscarínica dependente da dose, o que explica boa parte das reações adversas associadas ao seu uso: sonolência, boca seca, retenção urinária, aumento da pressão intraocular etc.
Para além da aparente trivialidade que um simples cochilo possa representar, deve-se ter cuidado ao usar a ciclobenzaprina antes de realizar atividades que exigem foco e atenção, como dirigir veículos e operar máquinas, por exemplo, a despeito da existência de apresentações que contêm cafeína na formulação.